- Antihistaminikler: nasıl histamin olumsuz etkilerini nötralize etmek?
- Engelleyiciler
- Histamin H2-reseptör blokerlerinin
- Simetidin
- Famotidine
- Nizatidin ve ranitidin
- Yan etkiler histamin reseptörlerinin H2-bloker çekerken
- Histamin H2 reseptör antagonistleri
Histamin H2 reseptör antagonistleri
H2 antagonistleri, antagonistler ya da histamin H2 reseptör birçok yıl sonra H1-antagonistleri ile ilişkili bulunmuştur. Onlara dayalı ilk ilaç simetidin, ranitidin izledi, famotidin ve nizatidin başladı.
Eylem
H2 antagonistleri, histamin H2-reseptör bağlanmasını inhibe eden. Ana sonuç, gastrik asit salgısının inhibisyonu. Hem farklı H2 antagonistleri önerilen dozu antisekretuvar etkisi tabi.
Farmakokinetik
H2-antagonistleri biyolojik değeri ranitidin% 50 arasında değişir
Ranitidin - peptik ülser nüks önlenmesinde yardım
famotidine ve yaklaşık% 90 Nizatidin ve doz atarken dikkate alınır. Çoğu zaman onlar geceleri mide suyu asitliği azaltmak için gece almaları tavsiye edilir. Onlar öncelikle böbrekler yoluyla elde edilir.
Biz özellikle simetidin var. Kalan H2-antagonistleri, sitokrom P450 üzerinde çok az bir etkiye sahip olmakla birlikte, simetidin olarak inhibe eder ve aynı zamanda konsantrasyonunu artırır ve diğer ilaçların etkisini artırır.
Terapötik kullanım
Gastrik asit ülseri şiddetlenmesine neden olur ve ülser skarlasan yavaşlatır beri, H2-antagonistleri özofagus ülseri kökenli kanama da yemek borusu, mide ve duodenum ülseri tedavisi ve kullanılmaktadır. Bu son durumda, yaygın olarak enjekte edilebilir biçimde H2-antagonistleri kullanılmaktadır.
H2 simetidin, ranitidin, famotidin antagonistleri ve nizatidin, aynı zamanda oluşan gastroduodenal ülser tedavisi için kullanılabilir, ancak başka bir seçenek vardır - proton pompası inhibitörleri, antibiyotikler tarafından tayin Helicobacter pylori'nin ortadan kaldırılması için, kime ile.
Yan etkileri
Tüm H2 antagonistleri nedeniyle histamin olumlu kronotropik etkisi baskılanmasına bradikardi neden olabilir ve diğer yan etkiler genellikle şiddetli değildir.
Simetidin endokrin yan etkileri vardır
: Prolaktin konsantrasyonunu artırır
Prolaktin - vücut üzerindeki etkisi tam bilinen değil
kan plazmasındaki, jinekomasti indükleyebilir
Jinekomasti - eski çağlardan beri bilinen
ve galaktoreyu. Ayrıca, antiandrojenik harekete sahip dihidrotestosteron yer değiştirmesi ve bu yüzden, bazı durumlarda, iktidarsızlık neden olabilir
İktidarsızlık - problem üzerinde bir kadın bakış açısı
. Örneğin oral antikoagülanların, benzodiazepinler, beta-adrenerjik antagonistler, takrolimus, bu normal aşan nedeniyle teofilin konsantrasyonları gibi çeşitli ilaçların biyotransformasyon yavaşlatabilir sitokrom P450 karaciğer simetidin inhibe ederek.